Урсодезоксихолевая Кислота

Химическое название

Химические свойства

Данное химическое соединение – гидрофильная, не цитотоксичная желчная кислота, эпимер хенодезоксихолевой кислоты. Ursodeoxycholic acid — это не очень агрессивная жк, которая в норме содержится в человеческой желчи и составляет порядка 1-5% от всех желчных к-т, которые обнаруживаются в организме. Молекулярная масса вещества = 392,6 грамм на моль. По внешнему виду – это желтоватый мелкий порошок, которых состоит и кристаллов, на вкус горький. Средство хорошо растворяется в этаноле и ледяной уксусной к-те, практически не растворимо в воде. Выпускается в виде капсул для приема внутрь и суспензии для детей.

Фармакологическое действие

Желчегонное, иммуномодулирующее, гепатопротекторное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урсодезоксихолевая Кислота обладает способностью стабилизировать мембраны гепатоцитов, снижать концентрацию гидрофобных, токсичных кислот, замедлять процессы всасывания холестерина в кишечнике. Вещество обладает цитопротекторным и гипохолестеринемическим действием, замедляет гибель клеток от воздействия токсичных жирных к-т.

Лекарственное средство эффективно при лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита, связывает аполярные желчных кислоты. Вещество обладает способностью образовывать двойные молекулы, которые хорошо встраиваются в клеточные мембраны и стабилизируют их, клетки становятся невосприимчивы к действию цитотоксичных мицелл. Средство способствует растворению желчных камней за счет сдвига концентрации холестерина и желчных к-т, предотвращает появление новых конкрементов. Токсичные кислоты быстро эвакуируются с помощью кишечника с каловыми массами.

Урсодезоксихолевая Кислота нормализует работу Т-киллеров (лимфоциты), угнетает экспрессию HLA-антигенов, расположенных на мембранах гепатоцитов. Средство замедляет развитие фиброза при первичном биллиарном циррозе печени, муковисцидозе или алкогольном стеатогепатите. Снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

После приема внутрь лекарство подвергается абсорбции в тощей кишке, где происходит его пассивная диффузия. Максимальная концентрация средства наблюдается в течение 1-3 часов. У соединения высокая степень связи с белками плазмы, порядка 70% у здоровых пациентов. При систематическом приеме вещество заменяет около половины от общего количества желчных к-т в крови.

В тканях печени лекарство связывается с таурином и глицином, образую конъюгаты, которые выводятся в системный кровоток. Лечебный эффект от приема средство зависит от дозировки. Вещество преодолевает плацентарный барьер, выводится с калом. Менее 1% экскретируется с мочой.

Показания к применению

  • от холестериновых камней в желчном пузыре и общем желчном протоке при невозможности эндоскопического и хирургического лечения;
  • для ликвидации холестериновых камней диаметром не более 2 см после проведения механической или экстракорпоральной литотрипсии;
  • при лечении первичного билиарного цирроза;
  • при хроническом гепатите с холестатическим синдромом;
  • пациентам с муковисцидозом печени, острым гепатитом или врожденной атрезией желчного протока;
  • при гастрите и рефлюкс-эзофагите;
  • для лечения билиарного диспептического синдрома при дискинезии или холецистопатии;
  • в качестве профилактического средства и для лечения холестатического синдрома, возникающего вследствие лечения гормональными противозачаточными средствами;
  • на фоне лечения цитостатиками, при алкогольном поражении печени;
  • в рамках комплексного лечения после трансплантации печени и других органов.

Противопоказания

УДХК противопоказана к приему:

  • при острых воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря;
  • пациентам с циррозом печени при сосудистой и паренхиматозной декомпенсации;
  • при болезни Крона, неспецифическомязвенном колите;
  • больным с тяжелыми нарушениями в работе почек;
  • при аллергии на вещество.

Побочные действия

Могут наблюдаться: высыпания и зуд на коже, рост активности печеночных ферментов, аллергия, запор, тошнота, дискомфорт и боли в эпигастральной области.

Редко развивается диарея, декомпенсация цирроза печени и кальцинирование желчных камней.

Урсодезоксихолевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты принимают внутрь, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Как правило, суточная доза рассчитывается по 10 мг на кг веса. Лекарство принимают один раз, в послеобеденное время. Продолжительность проведения терапии зависит от показаний и схемы лечения.

Передозировка

Нет сведений о передозировке лекарством.

Взаимодействие

При сочетании УДХК с циклоспорином наблюдается непредсказуемое увеличение абсорбции и рост плазменной концентрации циклоспорина в крови.

Существует риск снижения эффективность и концентрации в плазме ципрофлоксацина на фоне лечения данным средством.

Условия продажи

Особые указания

Для устранения камней в желчном пузыре с помощью Урсодезоксихолевой Кислоты необходимо, чтобы камни были холестериновые, размером не более 20 мм, желчный пузырь сохранял свои функции, чтобы половина пузыря оставалась свободной. Также камни не должны блокировать желчный проток.

Во время терапии кислотой рекомендуется первые 3 месяца, каждые 30 дней проверять активность ферментов печени. Далее активность трансаминаз проверяют каждые 3 месяца.

При лечении холестериновых камней рекомендуют проходить ультразвуковое и рентгенологическое исследование раз в пол года.

После растворения камней лекарство рекомендуется принимать еще несколько месяцев для профилактики.

При беременности и лактации

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов во время беременности и кормления грудью ограничены.

Лекарство может быть назначено лечащим врачом, при условии, что потенциальная польза от терапии превышает потенциальный вред для ребенка. Нет данных о том, выделяется ли средством с грудным молоком.

Источник:
http://medside.ru/ursodezoksiholevaya-kislota

Урсодезоксихолевая кислота (урсосан). Желчная кислота, которая лечит печень и желчный пузырь

Статьи по теме

  • 5 мифов о работе печени
  • Болит ли печень?
  • Печень и холестерин
  • Взаимосвязь массы тела и здоровья печени. Как рассчитать свой идеальный вес.
  • Какие заболевания ухудшают состояние и так уже больной печени?

Даниэла Сергеевна Пургина

  • Врач-гастроэнтеролог
  • Аспирант кафедры Эпидемиологии инфекционных и неинфекционных заболеваний института Пастера

Удивительная система – человеческий организм. Сам вырабатывает для себя «орудие убийства» – желчные кислоты, которые способны разрушить любую клетку. Зачем печень производит потенциально опасные желчные кислоты и все ли до единой вредны? Об этом расскажем далее.

Зачем нужны желчные кислоты

Ежедневно организм человека сталкивается с огромным количеством чужеродных веществ: они поступают извне с пищей, напитками, воздухом и т.д. Часть из них полезна и безопасна, часть – несёт в себе потенциальную угрозу. Умный желудочно-кишечный тракт абсолютно точно знает, что пойдёт человеку во благо, а что – навредит. Т.е. пищеварительная система работает как своего рода фейс-контроль. Хорошие бактерии её легко проходят, плохие – отправляются или на выход, или на дополнительный осмотр.

Дополнительный осмотр осуществляют те самые желчные кислоты. Их основная функция (как и слюны, и желудочного сока) – защитить организм от болезнетворных микроорганизмов.

Желчные кислоты – это «антибактериальное» вещество, которое печень вырабатывает для борьбы с паразитами (в том числе).

Первичные желчные кислоты – высокотоксичная субстанция. Чтобы они не травмировали клетки самого организма, желудочно-кишечный тракт проводит превращение: из первичных во вторичные и третичные. Но даже такие «обезвреженные» кислоты могут стать причиной развития болезни. К примеру, если по каким-то причинам желчь застаивается в печени (алкоголь, неправильное питание, отсутствие физической нагрузки и т.д.), начинает развиваться холестатический гепатит.

Есть ли безопасные желчные кислоты

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – пожалуй, единственная безопасная из всех желчных кислот. Более того, она обладает рядом ценных для человеческого организма свойств: снижает уровень холестерина в крови, расщепляет камни в желчном пузыре, стимулирует образование и отделение желчи, улучшает её литогенность (текучесть), оказывает на клетки печени защитное и восстанавливающее действие.

Увы, в человеческой желчи УДХК синтезируется очень мало – до 5%. Гораздо больше с урсодезоксихолевой кислотой повезло… бурым медведям. Именно поэтому второе название УДХК – медвежья желчь. Сегодня это лишь метафора: да, в далёкие времена люди могли варварски расправиться с медведем, чтобы получить его целебную желчь, но в наши дни урсодезоксихолевую кислоту производят в условиях фармпроизводств при помощи специальных химических соединений.

На данный момент международный и российский стандарт терапии различных заболеваний печени и желчного пузыря – это «Урсосан» на основе УДХК (гепатопротектор с доказанной эффективностью).

Основные функции препаратов УДХК

Препараты УДХК – в частности, «Урсосан» – оказывают защитное действие на клетки печени, снижают уровень холестерина в организме, восстанавливают желчеотток, обеспечивают антиоксидантный и иммуномодулирующий эффект. Поэтому их применяют в лечении различных болезней печени (жировая болезнь, первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз, гепатит), неосложненной желчнокаменной болезни, билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.

Защита печени

Урсодезоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов, стабилизирует её структуру и защищает клетки от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Кроме того, УДХК соединяется с токсичными желчными кислотами и образовывает нетоксичные смешанные мицеллы, которые не способны повредить клеточные мембраны.

Понижение уровня холестерина

Читать еще:  Анализ на коклюш: методы диагностики коклюша, какие анализы сдают и где это можно сделать?

УДХК «бьёт» по холестерину сразу по нескольким фронтам. Снижает его синтез в клетках печени – это раз. Уменьшает всасывание в кишечнике – это два. Образовывает с ним растворимые комплексы – это три. За счёт всех этих эффектов в крови и в желчи снижается концентрация холестерина, в желчном пузыре начинают растворяться уже имеющиеся камни и не формируются новые.

Восстановление желчеоттока

УДХК уменьшает количество токсичных желчных кислот не только в печени, но и в кишечнике. Благодаря УДХК желчь не застаивается в печени: она без препятствий попадает в желчный пузырь и оттуда – в кишечник. Правильно работающий желчеотток уменьшает размер печени и способствует нормальному пищеварению.

Улучшение иммунитета

УДХК помогает нормализовать реакцию иммунитета при гепатитах, что снижает вероятность работы иммунной системы против своих же клеток.

УДХК:

  • показана при гепатитах;
  • способствует уменьшению камней в желчном пузыре, при условии, что желчный пузырь функционирует, а камни холестериновые;
  • лечит заболевания, связанные с застоем желчи: билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), дискинезию желчевыводящих путей;
  • лечит жировую болезнь печени.

В аптеках можно найти аналоги «Урсосана» — «Урсодекс», «Урсором» и др. Перед употреблением препаратов УДХК необходимо проконсультироваться у врача. Он поможет назначить дозировку и продолжительность лечения.

Источник:
http://vseopecheni.ru/about-liver/ursodezoksiholevaja-kislota-udhk/

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению, эффективность, отзывы

  • 22 Марта, 2019
  • Прочие препараты
  • Оксана Скрипченко

Урсодезоксихолевая кислота – синтезированная гидрофильная монокарбоновая гидроксикислота. Ее применяют в качестве комплексной терапии гепатитов, при нарушениях моторики желчевыводящих путей, различных патологиях пищеварительного тракта.

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

УДХК – неагрессивный природный компонент желчи человека. В норме она вырабатывается в организме в количестве 1-5 %. Вещество обладает схожим строением с хенодезоксихолевой кислотой, но имеет различия по пространственному расположению атомов.

Изначально вещество предназначалось для растворения конкрементов, образующихся в желчевыводящих путях и для лечения воспаления желудка, при котором нарушается пищеварительный процесс (рефлюкс-гастрит). На сегодня препарат считается наиболее эффективным при лечении холестатических болезней печени. Также лекарственные средства, содержащие УДХК, используют для снижения повреждающего действия токсичной дезоксихолевой кислоты.

Лекарственное действие

Препарат обладает иммуномодулирующим, гепатопротективным, желчегонным действием. Согласно инструкции, урсодезоксихолевая кислота повышает устойчивость эластической структуры гепатоцитов и холангиоцитов. Воздействуя на портально-билиарное циклическое обращение желчных кислот, уменьшает концентрацию токсичных веществ.

Препарат обладает гипохолестеринемическим действием, которое обусловлено снижением всасывания полициклического липофильного спирта (холестерина). Сдерживает гибель клеток, вызванную ядовитыми желчными кислотами.

За счет подавления поглощения в кишечнике, ингибирования синтеза в печени и снижения секреции сокращается насыщенность желчи, вырабатываемой печенью, холестерином.

УДХК снижает способность желудочного сока, движущегося в обратном направлении, разрушать клеточные мембраны. Урсодезоксихолевая кислота способна стабилизировать и снижать восприимчивость к действию мицелл, осуществляющих растворение поврежденных клеток.

Препарат растворяет уже образованные холестериновые желчные конкременты и предотвращает формирование новых. Способствует формированию желчеотделения, что приводит к стимулированию выведения вредных желчных кислот.

В каких случаях назначают средство

Показаниями к применению препаратов урсодезоксихолевой кислоты являются следующие заболевания:

  1. Холестериновые конкременты в желчном пузыре и желчных путях.
  2. Хроническое гепатоцеллюлярное воспалительное заболевание, для которого характерно наличие аутоантител.
  3. Острый вирусный гепатит.
  4. Поражение печени, при котором в гепатоцитах накапливаются жировые клетки (неалкогольный стеатогепатит).
  5. Токсическое поражение печени.
  6. Деструктивно-воспалительное заболевание аутоиммунной природы, поражающее внутрипеченочные желчные пути и ведущее к циррозу.
  7. Муковисцидоз печени.
  8. Редкая патология желчных протоков, характеризующаяся нарушением оттока желчи и способствующая формированию печеночной недостаточности.
  9. Врожденное или приобретенное заращивание желчных путей.
  10. Нарушение выработки либо оттока желчи при внутривенном питании.
  11. Дискинезия (нарушение моторики) желчевыводящих путей.
  12. Паразитарное заболевание с преимущественным поражением печени.
  13. Билиарный рефлюкс-гастрит.
  14. Заболевание, при котором поражается слизистая пищевода вследствие забрасывания содержимого желудка в мышечную трубку части пищеварительного канала.

Лекарство назначают и в профилактических целях для предотвращения заболеваний печени при применении гормональных средств контрацепции и противоопухолевых лекарств.

Противопоказания

В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата «Урсодезоксихолевая кислота» при ряде заболеваний вызывает тяжелые побочные эффекты. В связи с этим назначение его противопоказано в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительности к компонентам средства;
  • в острых формах воспалительных заболеваний желчного пузыря;
  • при заболевании желчных путей и кишечника в острой стадии;
  • наличии обызвествленных желчных конкрементов;
  • циррозе печени в терминальной стадии;
  • дисфункции почек;
  • выраженных нарушениях функциональности поджелудочной железы.

Если пациент страдает каким-либо из этих заболеваний, об этом необходимо сообщить доктору.

Ограничения к применению

Помимо противопоказаний, лекарственное средство имеет ряд ограничений. На них ориентируется врач при определении схемы и способов применения вещества:

  1. Детский возраст. Лечение у детей осуществляется под строгим контролем педиатра или другого специалиста. Доза корректируется по ходу терапии, в зависимости от эффективности и реакции организма ребенка на медикамент.
  2. Применение препарата при беременности возможно, если терапия не опасна для плода. Исследований в отношении безопасности использования УДХК у будущих матерей не проводилось.
  3. При кормлении грудью препарат принимают осторожно. О проникновении лекарственного вещества в грудное молоко ничего не известно.

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению

Способ и дозировка определяются врачом индивидуально. В процессе лечения схема использования может корректироваться специалистом. Обо всех изменениях состояния необходимо сразу сообщать врачу, чтобы он мог оценить проблему и при необходимости отменить или заменить лекарственное средство.

Взрослым назначают таблетки или капсулы. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента. Рекомендованная доза – 10 мг на 2 кг веса в сутки.

Детям с 3 лет из-за трудностей при проглатывании капсул и таблеток рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Лекарство принимают один раз в день в вечернее время. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, запивая обычной водой.

Врач обычно предупреждает сразу о том, что лечение продолжительное и составляет от полугода до двух лет. Во избежание рецидива холелитиаза курс продолжают в течение 2-3 месяцев после растворения конкрементов.

Эффективность терапии оценивают с помощью ультразвукового сканирования и рентгенологии через каждые 6 месяцев. Если в ходе обследования выявляют обызвествление камней, лечение прекращают.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

На лекарственный эффект препарата «Урсодезоксихолевая кислота» могут повлиять различные средства. Поэтому, если пациент принимает какие-то медикаменты, он должен сообщить об этом врачу:

  1. Лекарства, предназначенные для терапии кислотозависимых патологий желудочно-кишечного тракта («Ренни», «Викаир»), а также «Колестирамин» и «Колестипол» снижают всасывание УДХК и ослабляют ее эффективность.
  2. Препараты, снижающие концентрацию липидов («Клофибрат», «Полифепан»), эстрогены, прогестины снижают способность кислоты растворять холестериновые желчные камни.

Особые указания

Положительные результаты от терапии пациенты получают, если размеры желчных конкрементов у них не превышают 1,5-2 см.

Если применяют препараты УДХК более одного месяца, необходимо осуществлять контроль содержания печеночных ферментов, участвующих в трансаминировании, щелочной фосфатазы, билирубина, а также гамма-глутамилтрансферазы в крови.

При продолжительной терапии у пациентов с первичным склерозирующим холангитом препарат может вызвать тяжелые побочные действия. Если в ходе лечения наблюдается диарея, то следует снизить дозировку.

Женщинам детородного возраста рекомендуется во время терапии применять надежные средства контрацепции. Оптимальным вариантом считается использование негормональных препаратов, поскольку гормональные способствуют усилению камнеобразования.

Препараты, содержащие УДКВ

Ввиду серьезности патологий, для лечения которых предназначено средство, а также большого числа противопоказаний и побочных действий, назначать препарат должен только доктор. Фармацевтические компании впускают лекарство в разных формах, среди которых несложно подобрать оптимальную.

Перечень подходящих средств:

  • «Урсофальк»;
  • «Урсодез»;
  • «Гринтерол»;
  • «Урсолив»;
  • «Экурохол»;
  • «Урдокс 500».

При подборе дженериков УДКХ необходимо вначале ознакомиться с прилагающейся к ним инструкцией. Аналоги «Урсодезоксихолевой кислоты»отличаются не только названием, ценой, производителем, они содержат дополнительные компоненты, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Список названных препаратов выглядит так:

  • «Ливодекс»;
  • «Овесол»;
  • «Пепонен»;
  • «Урсоприн»;
  • «Урсосан»;
  • «Урсодекс»;
  • «Хофитол»;
  • «Эксхол».

Урсодезоксихолевая кислота с успехом применяется для лечения заболеваний печени, имеющих затруднения тока желчи у детей и взрослых. Врачи довольно часто назначают это средство, т. к. оно считается стандартом терапии данных заболеваний.

Источник:
http://druggist.ru/434968a-ursodezoksiholevaya-kislota-instruktsiya-po-primeneniyu-effektivnost-otzyivyi

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Фармакология
  • Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
Читать еще:  Нашатырный спирт и аммиак - в чем разница или это одно и тоже

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Урсодезоксихолевая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

  • Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов
  • Гепатопротекторы
  • Желчегонные средства и препараты желчи
  • Другие гиполипидемические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B15 Острый гепатит A
  • B16 Острый гепатит B
  • B17 Другие острые вирусные гепатиты
  • B66.0 Описторхоз
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K29.6 Другие гастриты
  • K71 Токсическое поражение печени
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • K77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
  • K80.2 Камни желчного пузыря без холецистита
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K83.0 Холангит

Код CAS

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические ( в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС .

Взаимодействие

Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ , гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Источник:
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_673.htm

Урсодезоксихолевая кислота: что это и для чего она нужна

Вкратце:Если желчь застаивается в печени человека (в том числе алкоголя), то она начинает вредить самим клеткам печени. Единственная нетоксичная желчная кислота — урсодезоксихолевая, и приём содержащих её препаратов помогает устранить вредное воздействие алкоголя на печень. Также эта кислота восстанавливает желчеотток, нормализует иммунные реакции и снижает уровень холестерина.

  • Урсодезоксихолевая кислота и её место среди желчных кислот
  • Что лечат с помощью этих препаратов
  • Урсодезоксихолевая кислота и алкоголь
  • Когда урсодезоксихолевая кислота не действует
  • Как принимать
  • Перед приёмом урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота и её место среди желчных кислот

Начнём с того пугающего факта, что желчные кислоты, которые вырабатывает человеческая печень, токсичны. Если быть точным, цитотоксичны — умеют вредить клеткам. Все, кроме одной. Какой — выясним позже. Сперва остановимся на том, зачем вообще печень производит в нашем организме потенциально ядовитые вещества.

Для этого подумаем, что общего у других веществ, которые выделяет наш организм: слёз, слюны, желудочного сока, мочи, а также кожного секрета и ушной серы.

  1. Первое — все они выделяются для того, чтобы попасть на поверхость нашего тела. Проще говоря, в то место, где тело соприкасается с воздухом, одеждой, пылью — в общем, внешней средой. Зачем? Видимо, чтобы защитить организм. От чего? От множества невидимых врагов: микроорганизмов.
  2. Вот и второе общее у всех упомянутых веществ: они умеют убивать микробы. И желчь прекрасно попадает в этот ряд.

Собственно, если вдуматься, то весь пищеварительный тракт — это тоже место, где наше тело встречается с чужим и новым: с пищей. И в поговорке «мы есть то, что мы едим» не всё так просто: чтобы то, что мы едим, стало нами, то есть частью тела, нашему желудку и кишечнику приходится немало потрудиться. И труд этот состоит в основном из превращения чужого в своё.

Что-то из пищи принимается внутрь «без вопросов», но кое-что безжалостно уничтожается. В том числе некоторые микробы. Делается это слюной, желудочным соком, а после — и желчью.

Однако если по каким-то причинам (забежим вперёд: к этим причинам часто относится алкоголь) желчь будет застаиваться в печени, то её полезное свойство вредить клеткам обернётся против против своего же организма, а конкретно — клеток печени. Это приводит к воспалительному заболеванию печени, то есть гепатиту, который врачи называют «холестатическим», то есть вызванным застоем желчи.

Читать еще:  Лечение волос в домашних условиях – 5 эффективных народных средства

К счастью, наш организм умеет превращать первичные, то есть произведённые печенью, токсичные желчные кислоты (хенодезоксихолевую и холевую) во вторичные и третичные желчные кислоты. К третичным и относится урсодезоксихолевая (УДХК). Чем она примечательна?

  1. Во-первых, тем, что это единственная нетоксичная желчная кислота.
  2. Во-вторых, она таки умеет полноценно выполнять свою работу и наравне с прочими участвует в пищеварении, а именно эмульгирует жир: без эмульгации, то есть расшепления на мелкие частички и перемещивания их с жидкостью, жиры почти не усваиваются.
  3. В третьих, чем больше в желчи УДХК или её «родственницы» хенодезоксихолевой кислоты, тем меньше синтез холестерина и его осаждения в желчном пузыре.

Но в человеческой желчи урсодезоксихолевой кислоты содержится мало: максимум 5%, а чаще и того меньше. Однако, как выяснилось в XX веке, в куда большем количестве она встречается в желчи медведя, что и объясняет прекрасно известные людям уже давным-давно лечебные свойства медвежьей желчи. Причём медведи рекордсмены в этом смысле: других животных, у которых желчь чуть ли не на половину состоит из УДХК , попросту не существует в природе (само название кислоты образовано от латинского слова «ursus» — «медведь»).

Долгое время люди лечились непосредственно содержимым медвежьих желчных пузырей, да и до сих пор на чёрном рынке можно встретить предложения по продаже этой браконьерской ценности. Однако, слава учёным, уже больше полувека люди умеют синтезировать урсодезоксихолевую кислоту.

И именно на основе химически чистой урсодезоксихолевой кислоты производятся препараты для лечения людей: «Урсодекс», «Урдокса», «Урсосан», «Урсолив», «Урсодез», «Урсором», «Урсофальк», «Ливодекса» и другие. Можете расслабиться, при лечении вашей печени ни один медведь не пострадает.

Медведи уже не поставщики урсодезоксихолевой кислоты.

Прочитайте ответы на вопросы об урсодезоксихолевой кислоте, которые часто задают нашему эксперту, врачу-гепатологу. Возможно, на ваш вопрос уже есть ответ!

Что лечат с помощью этих препаратов

  1. Урсодезоксихолевая кислота может помочь при гепатитах, вызванных не только алкоголем, но и другими токсинами, лекарствами и вирусами. УДХК уменьшает камни в желчном пузыре, если эти камни холестериновые и желчный пузырь всё ещё функционирует. Приёмом УДХК также можно вести профилактику повторного образованиях камней. Подробнее читайте в статье о том, как растворить камни в желчном пузыре.
  2. Ещё эти средства применяются при заболеваниях, вызванных застоем желчи: билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз).
  3. А также при дискинезии желчевыводящих путей (когда желчь не поступает в кишечник).
  4. При жировой болезни печени и некоторых других заболеваниях.

Урсодезоксихолевая кислота и алкоголь

Урсодезоксихолевая кислота примечательна тем, что помогает устранить все перечисленные выше виды вредного воздействия спиртных напитков на печень.

  • Защита печени: свойства УДХК приводят к образованию особых частичек с токсичными желчными кислотами (смешанных мицелл), что прекращает их вредное действие на клеточные мембраны. Также способность образовывать двойной слой растворимых в воде и в жирах молекул сохраняет сродство УДХК к клеточным мембранам, и поэтому мицеллы встраиваются в них без разрушающего действия. Более того, встраивание УДХК в мембраны клеток печени предохраняет их от повреждения уже присутствующими токсичными мицеллами. Таким образом урсодезоксихолевая кислота уменьшает воспаление и гибель клеток печени.
  • Восстановление желчеоттока: поскольку урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных желчных кислот в печени и кишечнике, отпадает необходимость искусственно сдерживать образование и выделение желчи. У больных восстанавливается нормальный желчеотток: желчь снова без препятствий выходит из печени в желчный пузырь и далее в кишечник.
  • Снижение содержания холестерина: в желчи становится меньше холестерина, потому что он начинает меньше всасываться в кишечнике, меньше синтезируется в печени и меньше выделяется в желчь. Также повышается растворимость холестерина в желчи. Это предотвращает появление холестериновых камней и может уменьшить существующие.
  • Нормализация иммунного ответа: также урсодезоксихолевая кислота нормализует иммунные реакции при гепатитах, снижая вероятность того, что иммунная система начнёт действовать против собственных клеток.

Теоретически УХДК может помочь уберечь печень от повреждения алкоголем и другими токсинами. Например, врачи могут назначать её перед курсом химиотерапии, чтобы снизить удар по печени.

Эксперт сайта Похмелье.рф, врач-гастроэнтеролог Даниэла Пургина, предупреждает от распространённой ошибки.

Думаю, вы уже знаете, что алкоголь оказывает прямое повреждающее действие на клетки печени. Реклама нам предлагает препараты, которые якобы могут защитить печень. И некоторые думают, что можно принимать эти препараты — и защитить печень от токсического действия алкоголя. Но увы, это не так. Урон, который наносит алкоголь, гораздо больше, чем защитное действие той же урсодезоксихолевой кислоты.

Однако следует помнить, что у кислоты есть побочные эффекты. Поэтому принимать её перед употреблением алкоголя в надежде, что это убережёт здоровье — плохая идея, не рискуйте.

Вот как это комментирует гастроэнтеролог-гепатолог Давид Матевосов, сотрудник клиники МЕДСИ, в интервью для нашего сайта:

Её [урсодезоксихолевую кислоту — прим. ред.] применяют при патологиях. Например, при патологиях печени, сопровождаемых холестазом, при первичном билиарном циррозе, склерозирующем холангите, токсических гепатитах. При этих патологиях волшебных капсул не существует, она просто улучшает ряд биохимических показателей и качество жизни пациентов. гастроэнтеролог-гепатолог Давид Матевосов

гастроэнтеролог-гепатолог Давид Матевосов

Как принимать

На российском рынке урсодезоксихолевая кислота продаётся под названиями «Урсодекс», «Урдокса», «Урсосан», «Урсолив», «Урсодез», «Урсором», «Урсофальк», «Ливодекса» и прочими.

Приём урсодезоксихолевой кислоты обязательно должен быть согласован с врачом. В зависимости от вида заболевания печени специалист подбирает дозу препарата и определяет длительность приёма.

Совет заболевшим от врача-гастроэнтеролога Даниэлы Пургиной, эксперта сайта Похмелье.рф.

Несмотря на то что урсосан кажется безобидным препаратом, он тем не менее является лекарством, поэтому принимать его нужно по назначению врача, когда есть на то показания. Как и у любого препарата, у урсосана есть побочные эффекты: боли в правом боку, вздутие, послабление стула и т. д. Поэтому лечение назначает врач, если для приёма препарата есть показания.

Кроме благоприятного влияния на печень, урсодезоксихолевая кислота имеет и побочные эффекты, она противопоказана при проблемах с почками и некоторых болезнях поджелудочной железы, поэтому самолечение недопустимо.

Урсосан и другие препараты урсодезоксихолевой кислоты.

Когда урсодезоксихолевая кислота не действует

При тяжёлом (декомпенсированном) циррозе печени, когда клеток печени осталось совсем мало и они замещаются «неработающей» тканью, применение урсодезоксихолевой кислоты бесполезно.

Случай из практики врача-гастроэнтеролога Даниэлы Пургиной, эксперта сайта Похмелье.рф.

У меня наблюдался мужчина 45 лет, у которого развился цирроз печени на фоне злоупотребления алкоголем. Несмотря на все мои беседы о необходимости прекратить приём алкоголя, он продолжал злоупотреблять, искреннее считая, что пиво — это не алкоголь. К сожалению, пациент вскоре умер от кровотечения из расширенных вен пищевода, что является частым исходом при циррозе печени.

Перед приёмом урсодезоксихолевой кислоты

Перед употреблением препаратов УДХК необходимо обязательно проконсультироваться у врача, подробно изложив ему все существующие проблемы, в том числе и те, которые по вашему мнению, могут быть и не связаны с употреблением алкоголя.

Препараты урсодезоксихолевой кислоты улучшают желчеотток и благотворно влияют на пищеварение. Читайте также нашу статью о том, можно ли пить алкоголь при проблемах с желчеоттоком, как лечить похмелье при помощи желчегонных средств и что делать, если с похмелья тошнит желчью.

Вы можете задать вопрос врачу-гепатологу в комментариях. Спрашивайте, не стесняйтесь!

Статья опубликована: 2019-01-01

Статья обновлялась в последний раз: 30.06.2019

Не нашли то, что искали?

Попробуйте воспользоваться поиском

Образование: врач-терапевт ( Казанский ГМИ , 1989 г.), врач-кибернетик ( Российский ГМУ , 1998 г.) .

Бесплатный путеводитель по знаниям

Подпишитесь на рассылку. Мы будем вам рассказывать, как пить и закусывать, чтобы не навредить здоровью. Лучшие советы от экспертов сайта, который читают больше 200 000 человек каждый месяц. Прекращайте портить здоровье и присоединяйтесь!

Этот сайт сделан экспертами: токсикологами, наркологами, гепатологами. Строго научно. Проверено экспериментально.

Думаете, что умеете пить?
Пройдите тест, проверьте себя!
256132 человек прошли опрос, но только 2% ответили на все вопросы верно. Какая оценка будет у вас?

Источник:
http://pohmelje.ru/nauka-i-pechen/gepatoprotektory/ursosan/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector